Obserwuje się różne powinowactwo poszczególnych leków do wiązania z białkami, zjawisko to stanowi jeden z powodów zachodzenia między lekami interakcji.
Leki tworzące w dużym procencie kompleks z białkami osocza działają długo, gdyż stopniowo uwalniają się z tego kompleksu. Natomiast te, które wiążą się z białkami w małym stopniu, wydalane są szybko i wywierają działanie krótkotrwałe.
Wiązanie leków z białkami krwi i tkanek jest ważnym czynnikiem warunkującym ich rozmieszczenie w organizmie i wpływa na objętość dystrybucji (Vd – ang.: volume of distribution), która określa zależność między ilością leku w organizmie a stężeniem leku we krwi.
Metabolizm leków (M)
Metabolizm (biotransformacja) leków jest biochemicznym procesem przemian leków w organizmie. Proces ten zachodzi głównie w mikrosomach wątroby, które zawierają aktywne układy enzymatyczne. Aktywność tych enzymów zależy od wielu czynników, takich jak: temperatura ciała, płeć, wiek, a także stany patologiczne ustroju, m.in. choroby miąższu wątroby. Reakcje metaboliczne z udziałem enzymów zachodzą w mniejszym stopniu również w błonie śluzowej przewodu pokarmowego, skórze oraz łożysku.