Reakcje biochemiczne związane z metabolizmem leków zachodzą w dwóch fazach.
Metabolizm leków według Williamsa Reakcje I fazy – to procesy rozkładu, często prowadzące do zwiększenia chemicznej reaktywności cząsteczki leku. Zalicza się do nich: utlenianie, redukcję, hydrolizę itp. Procesy rozkładu: mogą spowodować dezaktywację leku mogą stanowić przygotowanie do II fazy biotransformacji mogą zmienić charakter leku – kierunek i siłę działania
W wyniku zachodzących przemian I fazy powstające metabolity mogą być farmakologicznie nieaktywne i jako takie zostają z organizmu wydalone lub mogą tworzyć związki o działaniu silniejszym, słabszym lub innym (w innym kierunku) niż pierwotnie podany lek. Przykładem aktywnych metabolitów jest morfina (metabolit kodeiny).
Reakcje II fazy to procesy syntezy, do których zalicza się: acetylację, sprzęganie z aminokwasami, kwasem glukuronowym czy siarkowym.
Sprzęganie polega na łączeniu się leku lub jego metabolitu z endogennym substratem. W wyniku tych reakcji powstają związki nieczynne, z reguły lepiej rozpuszczalne w wodzie, które szybko ulegają wydaleniu z ustroju.