Rola w organizmie W wyniku reakcji antygenu z przeciwciałami we krwi człowieka lub pod wpływem czynników niszczących błonę komórki tucznej magazynującej histaminę (np. wskutek zimna lub ucisku, a także pod wpływem zmian pH, składu jonów i leków pobudzających aktywność histaminy) dochodzi do uwalniania histaminy i rozwoju reakcji zapalnej. Wyzwolona z tkanek histamina wiąże się ze swoistymi receptorami, a następnie ulega przemianie do nieczynnych produktów. Po degranulacji komórek tucznych histamina przenika do naczyń krwionośnych, a jej poziom we krwi rośnie między 2,5 a 5 minutami i wraca do poziomu wyjściowego po 15–30 minutach. Działanie histaminy opiera się na pobudzaniu receptorów H1, H2, H3 i H4
Efektem pobudzenia receptorów H1 jest: zwiększenie przepuszczalności naczyń żylnych zawłośniczkowych, w wyniku czego dochodzi do powstania obrzęków, bladych bąbli, krostek i innych zmian skórnych rozszerzenie naczyń krwionośnych, w wyniku czego pojawia się zaczerwienienie, może też wystąpić spadek ciśnienia krwi skurcz mięśni gładkich oskrzeli charakterystyczny w astmie skurcz macicy grożący poronieniem u ciężarnych skurcz mięśni przewodu pokarmowego. Histamina wydzielona w dużych ilościach do tkanki podskórnej drażni zakończenia nerwowe, powodując świąd i ból.