Efektem pobudzenia receptorów H2 są: przyspieszenie tętna, zwiększenie wydajności serca stymulowanie wydzielanie soków trawiennych w żołądku.
Receptory H3 znajdują się w OUN, w podwzgórzu. Histamina odgrywa tam rolę neuroprzekaźnika. Receptory H3 modulują syntezę histaminy i jej uwalnianie w ośrodkowym układzie nerwowym oraz mogą obniżać jej uwalnianie z komórek tucznych i hamować uwalnianie prozapalnych tachykinin z włókien C, bez otoczki mielinowej w drogach oddechowych. Efekty pobudzenia receptora H4 wymagają dalszych badań.
Udział w reakcji alergicznej Histamina uczestniczy w zapaleniu alergicznym jako mediator prozapalny nie tylko wczesnej i późnej fazy odczynu, ale prawdopodobnie wpływa także na odległe następstwa choroby w postaci przebudowy dróg oddechowych. W alergicznej reakcji natychmiastowej centralną rolę odgrywa proces aktywacji receptora H1. Kontakt z alergenem powoduje wylew histaminy z ziarnistości niektórych ludzkich komórek odpornościowych np. mastocytów i silne podrażnienie skóry, błony śluzowej jelit, nosa, oskrzeli i płuc. Odpowiednio do tych lokalizacji wywołuje to: pokrzywkę skórną, biegunkę, katar sienny, astmę, a u niektórych – wstrząs anafilaktyczny (np.