Leki antyhistaminowe mogą pomóc w zapobieganiu i leczeniu objawów alergii, a także pospolitego przeziębienia. Mogą również być użyte w leczeniu lęku i bezsenności. Są one odwracalnymi i konkurencyjnymi blokerami receptora H1. Nie wpływają na receptor H2. Wyróżnia się wśród nich: leki przeciwhistaminowe I generacji – nie są selektywne, działają także na inne receptory. Łatwo przenikają do ośrodkowego układu nerwowego, przez co mogą powodować senność, otępienie i zahamowanie odruchów. Wykazują działanie uspokajające, przeciwwymiotne, a niektóre z nich działają miejscowo znieczulająco. Skutecznie zwalczają miejscowe objawy alergiczne (np. bąble pokrzywkowe, obrzęki i świąd). W zmianach alergicznych ze strony błon śluzowych (jak alergiczny nieżyt nosa i zatok przynosowych, eozynofilowe zapalenie przełyku czy astma oskrzelowa) nie działają lub działają słabo. leki przeciwhistaminowe II generacji – selektywne blokery receptorów H1. Nie działają blokująco na receptory cholinergiczne i inne receptory centralnego i obwodowego układu nerwowego. Nie powodują też sedacji i innych działań niepożądanych właściwych dla leków I generacji. Najnowsze leki z tej grupy są metabolitami leków I i II generacji. Wyjątkiem jest bilastyna, która stanowi odrębną cząsteczkę.