Substancję stosuje się w leczeniu objawowego alergicznego nieżytu nosa (całorocznego i sezonowego) oraz spojówek i pokrzywki. Leki przeciwhistaminowe najnowszej generacji wyróżnia wysoka selektywność receptorowa i wysokie powinowactwo do receptora H1, a także długi biologiczny okres półtrwania (u bilastyny: 10–14 godzin) oraz długi czas działania (do 24–26 godzin) przy regularnym podawaniu leku.
Przy nietolerancji histaminy można próbować obniżać jej poziom za pomocą diety antyhistaminowej (dieta niskohistaminowa, ang. low-histamine diet). Polega ona na eliminacji produktów bogatych w histaminę. Pokarmy i napoje bogate w histaminę: drożdże i ekstrakty drożdżowe sery dojrzewające fermentowane produkty mleczne konserwy rybne, takie jak makrela i tuńczyk oraz inne produkty w puszkach kapusta, ogórki kiszone i produkty fermentowane produkty wędzone, takie jak kiełbasa, szynka, boczek czy salami owoce morza i skorupiaki ocet
Zastosowanie w lecznictwie Bywa stosowana w maściach jako środek powodujący zaczerwienienie i rozgrzanie skóry.