Sygnał przekazywany jest dzięki: receptorom sprzężonych z białkami G, izoformom białek G (Gαgustducyna, Gβ3, Gγ13), fosfolipazie Cβ2 i kanałom TRPM5 dla jonów jednowartościowych aktywowanych przez Ca2+ i IP3. Ostateczną drogą aktywacji receptorów jest wewnątrzkomórkowy wzrost stężenia Ca2+ i uwolnienie hormonu sytości
Znaczenie fizjologiczne Zarówno PYY(1-36) jak i PYY(3-36) biorą udział w regulacji czynności przewodu pokarmowego, nerek i układu naczyniowego. Występujący w krążeniu w formie (3-36) peptyd YY, zmniejsza łaknienie poprzez hamowanie motoryki jelit i opróżniania żołądka, hamuje stymulowane przez pentagastrynę wydzielanie soku żołądkowego. Hamuje głowową fazę sekrecji egzokrynnej trzustki. Bodźce przekazywane są aferentnymi włóknami nerwu błędnego oraz poprzez interakcję z receptorami humoralnymi podwzgórza. Alternatywną drogą regulacji wydzielania trzustkowego jest mechanizm hamowania czynności egzokrynnej na drodze inhibicji wydzielania cholecystokininy. Wpływ na sekrecję insuliny jest nie do końca poznany. Wiadomo, iż infuzja PYY znosi zależne od glukozy wydzielanie tego hormonu. W organizmie PYY pełni również rolę czynnika wazokonstrykcyjnego. Infuzja peptydu powoduje znaczący wzrost zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia krwi: odpowiednio o 8,6 mmHg i 10,9 mmHg.