Angiotesyna II posiada silne własności presyjne i mitogenne, wywiera wielokierunkowe działania biologiczne za pośrednictwem dwóch głównych typów receptorów określanych jako AT1 i AT2. Pobudzenie receptora AT1 wpływa na podwyższenie ciśnienia tętniczego poprzez działanie powodujące skurcz naczyń oraz zatrzymanie wody i sodu w organizmie. Bezpośrednie pobudzenie receptora AT2 nie wywiera wpływu na ciśnienie krwi, i chociaż jego funkcja nadal nie jest całkowicie poznana, wydaje się działać protekcyjnie na tkanki i organy poprzez działanie przeciwzapalne i przeciwwłóknieniowe. Olmesartan jest silnym selektywnym antagonistą receptora AT1 i blokuje wszystkie działania angiotensyny II zależne od pobudzania tego receptora, bez względu na źródło lub szlaku jej produkcji, poprzez zablokowanie jej wiązania z receptorem AT1 w tkance mięśniowej gładkiej.