Farmakokinetyka Preparatem farmaceutycznym podawanym doustnie jest prolek, olmesartan medoksomilu, który ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu w olmesartan pod wpływem działania esteraz w błonie śluzowej jelita oraz w krwi żyły wrotnej w czasie wchłaniania z przewodu pokarmowego. Nie zaobserwowano różnic we wchłanianiu pomiędzy różnymi dawkami. Dostępność biologiczna wynosi 25,6% przy podaniu doustnym. Po podaniu pojedynczej dawki doustnie maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2 godzinach. W około 99,7% wiąże się z albuminami i nie przechodzi do erytrocytów. Olmesartan ma niską objętości dystrybucji (16–29 l po podaniu dożylnym). Czas półtrwania T0,5 wynosi 12–18 godzin dla olmesartanu medoksomilu i 8–13 godzin dla olmesartanu po wielokrotnym podaniu doustnym. Olmesartan nie jest metabolizowany w wątrobie poprzez cytochrom P450.
Wydalany jest dwufazowo w 40% z moczem i 60% z kałem w postaci niezmienionej. Krążenie wątrobowo-jelitowe olmesartanu jest bardzo małe.