Metabolizm Po przyjęciu doustnym olmesartanu medoksomilu w osoczu krwi nie stwierdzono innych aktywnych metabolitów niż olmesartan. W badaniach ze związkiem znakowanym radioizotopowo stwierdzono, że podany prolek ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu w olmesartan w błonie śluzowej przewodu pokarmowego, krwi wrotnej i wątrobie, i dopiero wówczas przedostaje się do krążenia ogólnego. Wolny olmesartan nie jest dalej metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej w 40% z moczem i w 60% z żółcią.
W badaniach hydrolizy olmesartanu medoksomilu in vitro nie wykryto obecności wolnego medoksomilu (oznaczenie kodowe RNH-8097), co wskazuje, że prawdopodobnie proces ten polega na ataku anionu hydroksylowego na karbonylowy atom węgla pierścienia medoksomilu z uwolnieniem olmesartanu i związku pośredniego ulegającego spontanicznej dekarboksylacji do diacetylu.