Лоразепамът е лекарствено вещество от групата на бензодиазепините със средна продължителност на действие. Притежава анксиолитично (противотревожно), седативно, хипнотично (приспивателно), антиконвулсивно (противогърчово) и отпускащо мускулите действие.

Поради риска от развитие на толерантност и зависимост лоразепамът е обект на контрол като психотропно вещество и в повечето държави се отпуска само по лекарско предписание.

История Лоразепамът е патентован през 1963 г. от американската фармацевтична компания Wyeth и е пуснат на пазара в САЩ през 1977 г. под търговското наименование Ativan. Включен е в Списъка на основните лекарства на Световната здравна организация.

Употреба в България

Механизъм на действие Лоразепамът е позитивен алостеричен модулатор на GABA-A рецепторите в централната нервна система. Свързвайки се с бензодиазепиновото място на рецептора, той засилва действието на гама-аминомаслената киселина (GABA) – основния задържащ невротрансмитер в главния мозък. Това води до намаляване на възбудимостта на невроните и потискане на централната нервна система.

Медицински приложения Лоразепамът се използва за краткосрочно лечение (обикновено до 2 – 4 седмици) на: Тревожни разстройства – остра тревожност и паническо разстройство; Безсъние, свързано с тревожност; Епилептичен статус – интравенозният лоразепам е средство на първа линия за овладяване на продължителни гърчове; Премедикация преди хирургични и диагностични процедури за намаляване на тревожността; Алкохолна абстиненция – за контрол на симптомите на отнемане и профилактика на delirium tremens.

Фармакокинетика При перорален прием лоразепамът се абсорбира добре, с бионаличност около 90%, като максимална плазмена концентрация се достига за около 2 часа. Метаболизира се в черния дроб чрез директна глюкуронидация до неактивен метаболит (лоразепам глюкуронид), който се отделя с урината. За разлика от диазепама лоразепамът няма активни метаболити, поради което се натрупва в по-малка степен при многократен прием. Плазменият полуживот е 10 – 20 часа.

Нежелани лекарствени реакции Чести: сънливост, замаяност, мускулна слабост, атаксия (нарушена координация), умора и антероградна амнезия. Парадоксални реакции: рядко, особено при деца и възрастни хора – възбуда, агресия, раздразнителност и халюцинации. Толерантност и зависимост: при продължителна употреба се развиват толерантност и физическа зависимост. Внезапното спиране може да предизвика синдром на отнемане (безсъние, тремор, тревожност, а в тежки случаи – гърчове и психоза), поради което лечението се прекратява с постепенно намаляване на дозата.

Противопоказания и взаимодействия Лоразепамът е противопоказан при свръхчувствителност към бензодиазепини, тежка дихателна недостатъчност, тежък синдром на сънна апнея, миастения гравис и тежка чернодробна недостатъчност.

Едновременната употреба с алкохол, опиоиди или други средства, потискащи централната нервна система, носи сериозен риск от тежко потискане на дишането, кома и смърт. Такава комбинация се прилага само при липса на алтернатива, в най-ниската ефективна доза и под наблюдение.

Лоразепамът може да наруши способността за шофиране и работа с машини.

Източници

Категория:Бензодиазепини