Oktopamin (molekulska formula C8H11NO2), također poznat kao para-oktopamini i drugim nazivima) je organski hemijski spoj usko povezana s norepinefrinom, a sintetizirana biološki, homolognim putem. Ime potiče od činjenice da je prvi put identificiran u žlijezdama hobotnica.

Kod mnogih vrsta beskičmenjaka, oktopamin je važan neurotransmiter i hormon. U protostomijskim člankonožaca, mehkušaca i nekoliko vrsta glista – zamjenjuje norefinefrin i obavlja funkcije naizgled slične onima norepinefrina kod sisara, opisane kao mobiliziranje za djelovanje tijela i nervnog sistema. U sisara, oktokamin se nalazi samo u tragovima, a za njega nije utvrđena nijedna biološka funkcija. Također se prirodno nalazi u brojnim biljkama, uključujući gorku narandžu. Octopamin se prodaje pod trgovačkim imenima kao što su Epirenor, Norden i Norfen koji se koriste kao simpatomimetički lijek, dostupan na recept.

Funkcije Ćelijski efekti Oktopamin ima efekte vezanjem i aktiviranjem receptora smještenih na površini ćelija. Ovi receptori uglavnom su proučavani kod insekata, gdje ih možemo podijeliti u tri vrste: alfa-adrenergične (OctαR), koji su strukturno i funkcionalno slični noradrenergičkim receptorima alfa-1 kod sisara; beta-adrenergični (OctβR) koji su strukturno i funkcijski slični noradrenergičkim beta receptorima kod sisara; i miješani oktopaminski / tiraminski receptori (TyrR), koji su strukturno i funkcijski slični noradrenergičkim receptorima alfa-2 kod sisara. Receptori u klasi TyrR, međutim, uglavnom snažnije aktiviraju tiramin nego oktopamin.

Kod kičmenjaka nisu utvrđeni receptori za oktopamin. Oktopamin se slabo veže na receptore za norepinefrin i epinefrin, ali nije jasno da li to ima bilo kakav funkcilski značaj. Snažeje se veže za receptor povezan sa aminom (TAAR), posebno TAAR1.

Beskičmenjaci Oktopamin prvi je otkrio italijanski naučnik Vittorio Erspamer, 1948 u pljuvačnim žlijezdama hobotnice i otada je otkriveno da djeluje kao neurotransmiter, neurohormon i neuromodulator u beskičmenjaka. Iako je Erspamer otkrio pojavu u prirodi i nazvao je oktopamin, zapravo je postojao dugi niz godina kao farmaceutski proizvod. It is widely used in energy-demanding behaviors by all insects, crustaceans (crabs, lobsters, crayfish), and spiders. Such behaviors include flying, egg-laying, and jumping.

Kod insekata, oktopamin djeluje kao ekvivalent norepinefrina i uključen je u regulaciju agresije kod beskičmnjaka, s različitim učincima na različite vrste. Studije su pokazale da smanjenje neurotransmitera oktopamina i sprečavanje kodiranja tiramin-beta kidroksilaze (enzim koji pretvara tiramin u oktopamin) smanjuje agresiju u rodu Drosophila, bez uticaja na druga ponašanja.

Kod insekata, oktopamin oslobađa određeni broj neurona, ali djeluje široko na čitav centralnii mozak, na sve čulne organe i na nekoliko neuronskih tkiva. U toraksnim ganglijama, oktopamin se primarno oslobađa DUM (dorzalno neparni medijan) i VUM (medijalno neparni medijan) neurona, koji oslobađaju oktopamin na nervne, mišićne i periferne mete. Ovi neuroni su važni za posredovanje energetski zahtjevnih motornih ponašanja, kao što su skakanje i bježanje. Naprimjer, skakalni DUM neuron oslobađa oktopamin na mišiće ekstenzora tibije kako bi povećao mišićnu napetost i povećao brzinu opuštanja. Ove akcije promoviraju efikasnu kontrakciju mišića nogu za skakanje. Tokom leta, neuroni DUM su također aktivni i oslobađaju oktopamin po tijelu radi sinhronizacije energetskog metabolizma, disanja, mišićne aktivnosti i aktivnosti interneurona u letu.

Kod medonosne pčele i voćnih mušoca, oktopamin ima veliku ulogu u učenju i pamćenju. U svjetlaca, oslobađanje oktopamina dovodi do stvaranja svjetlosti u lanterni (svjetlećem organu).

U jastoga, oktopamin u određenoj mjeri usmjerava i koordinira neurohormon u centralnom živčanom sistemu, te je primijećeno da unošenje oktopamina u jastoga i rakove rezultira proširenjem udova i trbuha.

Heberlein et al. proveli su ispitivanja tolerancije voćnii mušica na alkohol; otkrili su da mutacija koja je uzrokovala deficit oktopamina uzrokuje i nižu toleranciju na alkohol.

Osa smaragdnog ogrtača ujeda domaćina zbog svojih larvi u glavnoj gangliji (mozgu). Otrov blokira oktopaminske receptore a žohar ne pokazuje normalne reakcije bijega, preuveličavajući se. Postaje poslušan i osa ga vodi do larve povlačenjem za antene poput povodca.

Kičmenjaci U kičmenjaka oktopamin zamjenjuje norepinefrin u simpatičkim neuronima s hroničnom primjenom inhibitorom monoamnnskih oksidaza. Možda je odgovoran za zajedničku nuspojavu ortostatske hipotenzije s ovim agensima,iako postoje i dokazi da je ona zapravo posredovana povećanim nivoima N-acetilserotonina.

Jednoistraživanje pokazalo je da bi oktopamin mogao biti važan amin koji utiče na terapeutske učinke inhibitora poput inhibitora monoamin-oksidaze, pogotovo zato što je primijećeno veliko povećanje razine oktopamina kada su životinje tretirane ovim inhibitorom. Okopamin je pozitivno identificiran u uzorcima mokrče sisara, kao što su ljudi, pacovi i kunići tretirani inhibitorom monoamin-oksidaza. Vrlo male količine oktopamina pronađene su i u određenim životinjskim tkivima. Uočeno je da u kunićevom tijelu srce i bubrezi održavaju najviše koncentracije oktopamina. Otkriveno je da se oktopamin 93% eluira urinom u roku od 24 sata od njegovog stvaranja u tijelu kao nusprodukt Iproniazida kod kunića.

Farmakologija Oktopamin se prodaje pod trgovačkim imenima kao što su Epirenor, Norden i Norfen za upotrebu u medicini kao simpatomimetički lijek, dostupan na recept. Ipak, postoji vrlo malo informacija o njegovoj kliničkoj korisnosti ili sigurnosti.

Kod sisara, oktopamin može mobilizirati oslobađanje masti iz adipocita (masnih ćelijaa), što je dovelo do njegove promocije na internetu kao sredstva za mršavljenje. Međutim, oslobođena masnoća će vjerovatno biti brzo prenesena u druge ćelije, a nema dokaza da oktopamin olakšava gubitak kilograma. Oktopamin također može značajno povećati krvni pritisak u kombinaciji sa drugim stimulansima, kao u nekim dodaci za mršavljenje. .

Svjetska antidoping agencija oktoktomin je proglasila kao zabranjenu supstanca za upotrebu u nadmetanju, kao "specifični stimulans"; na listi zabranjenih je od 2019. godine.

Biohemijski mehanizmi Sisari Oktopamin je jedan od četiri primarna endogene antagobista receptora 1 za amin 1.

Beskičmenjaci Oktopamin se veže za svoje receptore vezane na G-protein spregnuti receptor (GPCR) i inicira put transdukcije ćelijskog signala. Definirane su najmanje tri grupe oktopaminskih GPCR-a. OctαR (oktopamin 1 receptori) su bliže α-adrenergičkim receptorima, dok su OctβR (oktopamin 2 receptori) usko povezani sa β-adrenergičkim receptorima. Okopaminski / tiraminski receptori (uključujući Oct-TyrR) mogu vezati oba liganda i ispoljititi specifično vezanje za agonist. Oct-TyrR je naveden u genskim grupama"Gene Group : octopamine receptors", flybase, october 16, 2018.

Također pogledajte Fenetilamin Feniletanolamin Trag amin

Reference

Vanjski linkovi

Kategorija:Agonisti Kategorija:Fenoli Kategorija:Amini Kategorija:Feniletanolamini Kategorija:Neurotransmiteri Kategorija:Fenetilamini Kategorija:Periferni selektivni lijekovi