Enkefalin je pentapeptid koji učestvuje u regulaciji nocicepcije (osjećaja bola) u tijelu. Enkefalini se nazivaju endogenim ligandom, jer su interno izvedeni (i stoga endogeni) i vežu se kao ligandi za tjelesne opioidne receptore. Otkriven je 1975. godine, a pronađena su dva oblika enkefalina, jedan koji sadrži leucin ("leu"), a drugi koji sadrži metionin ("met"). Oba su produkti gena proenkefalina: Met-enkefalin is Tyr-Gly-Gly-Phe-Met. Leu-enkefalin is Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu.
Endogeni opioidni peptidi Postoje tri dobro okarakterizirane porodice opioidni peptidi koje proizvodi tijelo: enkefalini, β-endorfin i dinorfini. Sekvenca peptida met-enkefalin kodirana je genom enkefalina; sekvenca peptida leu-enkefalin kodirana je i genom enkefalina i genom dinorfina.Opioid peptides: Molecular pharmacology, biosynthesis and analysis , R.S. Rapaka and R. L. Hawks (editors) in a National Institute on Drug Abuse Research Monograph (#70), 1986. Gen proopiomelanokortina (POMC) također sadrži met-enkefalin sekvencu na N-terminusu beta-endorfina, ali endorfin peptid se ne prerađuje u enkefalin.
Uticaj na stres Enkefalin se također smatra neuropeptidom, koji u ljudskom tijelu djeluje kao važna signalna molekula u mozgu. Enkefalini se nalaze u visokoj koncentraciji u ljudskom mozgu, kao i u ćelijama adrenalne medule. Kao odgovor na bol, norepinefrin, hormon koji se aktivira u reakciji borbe ili bijega, oslobađa se zajedno s endorfinima. Studija iz 2017. godine ukazuje na to da ovaj polipeptid može biti povezan s funkcioniranjem mozga tokom reakcija na stres, posebno u hipokampusu i prečeonom korteksu. Ovo istraživanje sugerira da, kao dio reakcije na stres, nekoliko analoga met-enkefalina ima povećanu aktivnost u hipokampusu, dok su analozi leu-enkefalina, kao i somatostatini, smanjeni tokom stresa. Stresori mogu utjecati na neuropeptide čije je djelovanje lokalizirano na određenu regiju mozga. Enkefalinski receptor
Receptori za enkefalin su delta opioidni receptori i mi opioidni receptori. Opioidni receptori su grupa G-protein spregnutih receptora, s drugim opioid imakao ligandi. Ostali endogeni opioidi su dinorfin (koji se vežu za kappa receptore), endorfin (mi receptori), endomorfini i nociceptin-orfanin FQ. Opioidni receptori su ~40% identični sa somatostatin skim receptorima (SSTR). Također pogledajte Endorfin Enkefalinaza Opioidni peptid Racecadotril RB-101
Reference
Vanjski linkovi
Kategorija:Opioidni peptidi Kategorija:Pentapeptidi