A metirapon fehér színű, jellegzetes szagú szilárd anyag.Metyrapone: sc-200597 (Santa Cruz Biotechnology) A kortizol (másik nevén hidrokortizon) termelését gátló gyógyszer.
A hidrokortizon a mellékvese által előállított hormon. Túl magas szintje Cushing-kórbanAz agyalapi mirigy vagy a mellékvese rákja következtében kialakuló emelkedett ACTH-szint, mely hidrokortizon-túltermeléssel jár együtt. fordul elő. A metirapont e betegség tüneteinekLásd Cushing-kór (fényképek Cushing-kóros betegekről). (holdvilágarc, púposság, lecsüngő nagy has, lila bőrcsíkok) enyhítésére adják.
A metirapon másik alkalmazása az agyalapi mirigy-Metyrapone (MedIndia) és mellékvesefunkció ellenőrzése.
Működésmód A metirapon a mellékvesekéregben gátolja a 11-β-hidroxiláz enzimet, és ezáltal a kortizol és a kortikoszteron termelését. A kortizolnak erős gátló hatása van az agyalapi mirigyre. A hidrokortizonszint csökkenése következtében az agyalapi mirigy jóval több kortikotropint (ACTH-t) állít elő.
A kortizol- és kortikoszteron-előállítás folyamatos gátlása következtében kimutathatóan nő azok prekurzorainak (11-dezoxikortizol ill. dezoxi-kortikoszteron) kiválasztása. Ezek lebomlási termékei jól kimutathatók a vizeletben a 17-hidroxi-kortikoszteroidok (17-OHCS) ill. 17-ketoszeroidokLásd hidroxikortikoszteroidok (17-KGS) mennyiségének meghatározásával.
A 17-OHCS vizeletbeli mennyiségével megmérhető az agyalapi mirigy ATCH-érzékenysége.17-Hydroxycorticosteroids (Health Guide).
Mellékhatások Gyakori mellékhatás a különböző gyomorpanasz (émelygés, hányás, hasi fájdalom), mely enyhíthető, ha a gyógyszert étkezés után, lehetőleg egy pohár tejjel együtt veszik be. A panaszok idővel csökkennek. A panaszok csökkentésére a szedést kis adaggal érdemes kezdeni, és fokozatosan növelni.
Ritkábban előforduló mellékhatások: fejfájás, kábultság vérnyomásesés, hosszú idejű kezelés esetén alacsony vérnyomás kialakulása allergikus bőrkiütések az arcszőr növekedése, ezzel egyidőben hajhullás (férfias kopaszság).
Az epilepszia ellen adott fenitoin meggyorsítja a metirapon lebontását. Ilyenkor meg kell növelni az adagot.
Védjegyezett nevű készítmények Magyarországon nincs forgalomban metirapon-tartalmú készítmény.Metyrapone (OGYI)
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben forgalmazott készítmények:Metyrapone (Drugs-About.com) Mepyrapone Metapirone Metapyron Metapyrone Methopirapone Methopyrapone Methopyrinine Methopyrone Metopiron Metopirone Metopyrone Metroprione
Jegyzetek
Források METYRAPONE (METOPIRONE® ) Metyrapone (Drugs.com) Metopirone (Novartis) Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006., 213. oldal.
További információk A metirapon hatásosnak látszik a jetlag kivédésére (MedicalOnline) Metyrapone suppression test (Imperial Centre of Endocrinology) Healy DG, Harkin A, Cryan JF, Kelly JP, Leonard BE: Metyrapone displays antidepressant-like properties in preclinical paradigms (1999. aug.) Sex differences in ACTH pulsatility following metyrapone blockade in patients with major depression (ScienceDirect) Metyrapone, Memory-Altering Drug, Keeps Good Times, Kills Bad Times (CBC)
Kapcsolódó szócikkek Mineralokortikoid
Kategória:Hormonális gyógyszerek Kategória:ATC V04 Kategória:Piridinek