A benzilpenicillin (Penicillin G) egy béta-laktám antibiotikum, melyet a Penicillium notatum penészgomba termel. Alexander Fleming fedezte fel 1928-ban. A benzilpenicillint nem orálisan, hanem parenterálisan – infúzióban, vagy injekcióban – alkalmazzák, mivel a penicillin-G a gyomorsav pH-ján instabil, könnyen bomlik, és ezáltal elveszti a hatását.
Hatásmód
A benzilpenicillin, mint a többi béta-laktám is a baktériumok sejtfalának szintézisét gátolja. A támadási pont a sejtfal peptidoglikán rétege, amelynek fontos integritási funkciója van különösen a Gram-pozitív baktériumokban. Ez védi meg a baktériumot a külső hatásoktól, hiányában a baktérium életképtelen. A penicillin származékok strukturális alapja, a hatásért felelős β-laktám gyűrű a bakteriális sejtfal egy részében található terminális D-alanin-D-alanin strukturális analógja. A transzpeptidáz enzim – ami a baktérium sejtfal szintéziséért felelős – penicillin jelenlétében a transzpeptidáció utolsó lépése helyett, a penicillin béta-laktám gyűrűjét hasítja. Ennek eredményeképpen kialakul egy kovalens kötés az enzim és a molekula között, és az enzim irreverzibilisen gátlódik. A hibás sejtfal miatt a baktériumok lizálnak, a citoplazma kiáramlik a sejtfalon keresztül.
Bizonyos baktériumok képesek a penicillin–béta-laktamáz enzim szintézisére, amelyek elhasítják a gyógyszermolekula béta-laktám részét, mielőtt az hatni tudna. Így ezek a baktériumok rezisztensé válnak a penicillinekkel szemben. A rezisztencia úgy kerülhető ki, ha a penicillinnel együtt valami olyan szert adunk, amely erősebben kötődik a béta-laktamázhoz, mint a hatékony gyógyszermolekulánk. Ilyen adjuváns szer a klavulánsav.
Indikációk
agyhártyagyulladás szepszis osteomyelitis akut endocarditis endocarditis lenta Pneumococcus okozta tüdőgyulladás szifilisz Lyme-kór tetanus, diftéria amatoxin-mérgezés
Hatásspektruma
Streptococcus spp. Streptococcus viridans Enterococcus spp. Pneumococcus spp. penicillináz-t nem termelő Staphylococcus spp. Meningococcus spp. Neisseria gonorrhoeae Corynebacterium spp. Bacillus anthracis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Pasteurella multocida Streptobacillus multiforme Spirillum minus Actinomyces spp. és a Spirochaeták rendjébe tartozó mikroorganizmusok (pl. Leptospira spp., Treponema spp., Borrelia spp. stb.)
Anaerob kórokozók
Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp.
Magas koncentrációban hatékony továbbá más Gram-negatív kórokozók ellen
Escherichia coli Proteus mirabilis Salmonella spp. Shigella spp. Enterobacter aerogenes Alcaligenes faecalis
A penicillináz-termelés rezisztenciát eredményez.
Kapcsolódó szócikkek
Penicillin béta-laktám antibiotikumok
Gyógyszerkönyvi nevek Benzilpenicillin-benzatin Benzylpenicillinum benzathinum Benzilpenicillin-kálium Benzylpenicillinum kalicum Benzilpenicillin-nátrium Benzylpenicillinum natricum Benzilpenicillin-prokain-hidrát Benzylpenicillinum procainum
Készítmények
Penicillin 1.000.000 NE injekció Penicillin G Natrium "SANDOZ" 1.000.000 NE por injekcióhoz Promptcillin FORTE szuszpenziós injekció Retardillin 1.000.000 NE szuszpenziós injekció
Források
Kategória:ATC J01 Kategória:Béta-laktám antibiotikumok Kategória:VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben hivatalos anyagok