Az aminofenazon (másik nevén amidazofen) egy pirazolonszármazék, erőteljes fájdalomcsillapító és lázcsillapító, valamint enyhe gyulladásgátló hatással rendelkezik, de a szalicilátoktól eltérően a húgysavürítést nem fokozza. 100–500 mg-os dózisban erősen és tartósan (5-8 óra) csökkenti a lázat.
Története német kémikus 1896-ban a propifenazon izopropil-csoportját dimetilamino-csoporttal helyettesítette. Így kapta az aminofenazont, mely a propifenozonnál erősebb láz- és fájdalomcsillapító, de egyúttal a mellékhatásai is erősebbek. Magyarországon (épp e mellékhatások miatt) 2007-ben vényköteles lett több más, korábban recept nélkül kapható szerrel együtt,Vényköteles lesz az Algopyrin (EÜM) azóta pedig az ezt tartalmazó készítmények mindegyikét kivonták a forgalomból, valamint a magisztrális gyógyszerkészítés során sem használható már alapanyagként. Farmakokinetikai tulajdonságok Az aminofenazon más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a prosztaglandin-szintetáz (ciklooxigenáz) enzim gátlása révén gátolja a prosztaglandin-endoperoxidok képződését, csökkenti az általuk kiváltott hyperalgesiát, illetve a hisztamin, bradikin által okozott fájdalmat, gyulladásos ödémát, erythemát. Hatásában szerepet játszik az adenil-cikláz aktiváció csökkentése, illetve a nociceptorokban való kalcium beáramlás gátlása. Gyulladáscsökkentő hatása során csökkenti a kapilláris permeabilitást, a hisztamin felszabadulást és a fehérvérsejtek kiáramlását.
Orálisan jól felszívódik. A szervezetben az aminofenazon zöme átalakul, csak néhány százaléka ürül változatlan formában. Metabolizmusa a májban történik, demetilálódás illetve acetilálódás révén. E metabolitok közül a demetilálódás révén keletkező metabolit még hatékony. A kis mennyiségben képződő rubazonsav festi a vizeletet vörösre.
Javallatok fájdalom láz
Ellenjavallatok allergia pirazolon származékokra granulocytopenia (<1500/mm3) vagy agranulocytosis az anamnézisben 1 éves kor alatt porphyria hepatica glukóz-6-foszfátdehidrogenáz (G6PD) hiány
Relatív ellenjavallatok: terhesség szoptatás gépjárművezetés balesetveszélyes munka
Mellékhatások hányinger, hányás étvágytalanság hasmenés bőrkiütések alacsony vagy magas vérnyomás tachycardia anafilaxiás sokk agranulocytosis leukocytopenia thrombocytopenia anaemia álmosság vagy nyugtalanság szédülés
Adagolás Szokásos hatásos dózis: 100–500 mg; 3x/nap
Készítmények Magyarországon:Aminophenazone (OGYI, 2014.11.25-i adatbázis-állapot)
Önállóan: GERMICID végbélkúp SUPPOSITORIUM ANTIPYRETICUM PRO INFANTE FoNo VII. Kombinációban: ANTINEURALGICA tabletta (aminofenazon + ) DEMALGON tabletta (aminofenazon + ) DEMALGONIL injekció (aminofenazon + ) DOLOR tabletta (aminofenazon + ) GERMICID-C végbélkúp (aminofenazon + fenobarbitál) MERISTIN MEDISAN tabletta (aminofenazon + fenobarbitál) MERISTIN tabletta (aminofenazon + fenobarbitál)
További információk Pharmindex Gyógyszer kompendium Gyires Klára: A gyulladás farmakológiája (Fürst Zs. szerkesztésében: Farmakológia), Medicina, Budapest, 2004, 863-4, 873 o.
Jegyzetek
Kategória:ATC N02 Kategória:Nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek