Tolperisona (uneori, Tolperison, cu denumirea comercială Mydocalm) este un medicament miorelaxant cu acțiune centrală, fiind utilizat în tratamentul simptomatic al spasticității după accident vascular cerebral.
Farmacologie Acțiune terapeutică Face parte din categoria miorelaxantelor centrale (alături de baclofen), însă spre deosebire de acesta are un mecanism de acțiune complicat. Are efect stabilizator la nivelul membranei dar și acțiune anestezică locală, Mydocalm inhibă transmiterea impulsului la aferența primară și la motoneuron , prin aceasta inhibând reflexele de la nivelul măduvei spinării.Pe de altă parte, se consideră că are capacitatea de a inhiba eliberarea transmițătorilor, printr-un mecanism secundar de inhibare a influxului sinaptic de Ca2+ .
Metabolizare și excreție Tolperisona, administrată oral, este absorbită la nivelul intestinului subțire;aici suferă efectul primului pasaj hepatic, datorită căruia biodisponibilitatea este de circa 20 % bilitatea Mydocalm este de aproximativ 20 %. În metabolizarea sa(care are loc la nivelul ficatului și rinichiului) , intervine citocromul P450, dar și CYP2D6, CYP2C19, CYP1A2, implicate în sinteza metaboliților secundari(eliminați prin urină) , ale căror acțiuni farmacologice nu sunt pe deplin elucidate.
Indicații Tratamentul hipertoniei patologice a musculaturii striate, cauzate de afecțiuni neurologice organice (leziuni ale tractului piramidal, scleroză multiplă, accidente cerebrovasculare,) Hipertonie musculară, spasme musculare și contractură musculară asociată afecțiunilor locomotorii: spondiloză, artroză Tratamentul bolilor vasculare obliterante (ateroscleroză obliterantă, angiopatie diabetică, boala Raynaud,) Contraindicații nu se administrează în miastenia gravis Efecte adverse Hipotonie musculară, cefalee, hipotensiune, greață, vomă și disconfort abdominal(dispar prin reducerea dozei) mai rar: prurit, eritem, urticarie, edem angioneurotic.
Farmacografie Mydocalm cpr 50mg Mydocalm 150mg Mydocalm fiole 100mg/ml Bibliografie http://www.biam2.org/www/Sub2283.html http://www.chemindustry.com/apps/chemicals
Note
Categorie:Miorelaxante Categorie:Piperidine Categorie:Cetone aromatice Categorie:Blocante ale canalelor de calciu