Варденафил — лекарственное средство, селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), предназначенное для лечения эректильной дисфункции.
Варденафила гидрохлорид — почти бесцветное твёрдое вещество с молекулярной массой 579,1; растворимость в воде 0,11 мг/мл.
Фармакологическое действие Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нём артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ5), участвующую в расщеплении цГМФ, Варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенной окиси азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Этот эффект обуславливает способность Варденафила усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.
Противопоказания Гиперчувствительность к любому компоненту препарата. Одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота. Комбинация с ингибиторами протеаз ВИЧ, такими как индинавир или ритонавир. С осторожностью следует применять у пациентов: с врождённым удлинением интервала QТ, анатомической деформацией полового члена, заболеваниями, предрасполагающими к приапизму, тяжёлым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотонией, недавно перенесённым инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, заболеваниями сетчатки, склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни.
Режим дозирования Начальная доза составляет 10 мг. Принимается за 25—60 минут до сексуального контакта. Продолжительность действия составляет 4—5 часов. Максимальная рекомендованная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки.
Побочные эффекты В целом переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер. Наиболее типичные: головная боль, покраснение лица, диспепсия, тошнота, головокружение, ринит. Редкие: отеки лица, фотосенсибилизация, боли в пояснице, артериальная гипертония, изменение функциональных «печеночных» тестов, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, повышение уровня креатинкиназы, миалгия, сонливость, диспноэ, нарушение зрения, слезящиеся глаза, приапизм, анафилактические реакции, грудная жаба, артериальная гипотония, ишемия миокарда, постуральная гипотензия, синкопальные состояния, повышение мышечного тонуса, носовое кровотечение, глаукома.
Передозировка Известно о случаях приема Варденафила в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьёзных побочных реакций. При применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
См. также Силденафил
Ссылки
Категория:Регуляторы потенции