Эхинопси́н (, от — получил названия от растения, содержащего этот алкалоид. Брутто-формула ) — ядовитый алкалоид хинолинового ряда с систематическим наименованием 1-метил-1,4-дигидрохинолин-4(1H)-он, содержащийся в семенах мордовника ().
Получение Эхинопсин получают экстракцией из растительного сырья и последующей очисткой из семян мордовника шароголового ().
Возможно также получение через реакцию Конрада — Лимпаха (получение 4-оксихинолинов конденсацией эфиров β-кислот с ароматическими аминами с последующей циклизацией образовавшихся анилов β-кетоэфиров) с последующим метилированием вторичных аминов по Кларку — Эшвайлеру.
Физические свойства Эхинопсин растворим в кипящей воде, хлороформе, этаноле. Плохо растворим в эфире.
Биологическое действие Эхинопсин угнетает активность холинэстеразы и тем самым стимулирует рефлекторную возбудимость центральной нервной системы (ЦНС). В малых дозах оказывает возбуждающее действие на животных, оказывает общее тонизирующее действие и повышает артериальное давление, в больших вызывает судороги с последующим общим угнетением.
Близок по действию к стрихнину и секуринину, но гораздо менее токсичен. Минимальная летальная доза (LDLo) при подкожном введении составляет 600 мг/кг для мышей и 240 мг/кг для крысЛекарственные растения и их применение. Изд. 5-5, перераб. и доп. «Наука и техника». Мн., 1974. 592 с. с ил. (АН БССР. Ин-т эксперим. ботаники им. В. Ф. Купревича).
Повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга.
Применение
В фармакологии В Государственной Фармакопее СССР эхинопсина нитрат (Echinopsine nitrate) был зарегистрирован как аналептическое средство (номер регистрации препарата — 71/566/32, фармакологическая группа по АТК — R07AB Стимуляторы дыхательного центра ), регистрация аннулирована в 1981 г.
В медицинской практике ранее применялся при мышечной атрофии, периферических параличах и парезах, при радикулитах и плекситах, а также при гипертонии.
Препараты, содержащие эхинопсин, употребляют только под строгим наблюдением врача, так как этот алкалоид оказывает сильнейшее действие на центральную нервную систему.
Безопасность Соединение весьма токсично, при работе с растворами следует учитывать требования NFPA 704 3-го класса опасности для здоровья. Вещество из растворов легко впитывается через кожу.
Примечания
Ссылки Echinopsine // PubChem
Категория:Препараты и действующие вещества, не зарегистрированные в России как лекарственные средства Категория:Хинолоны