Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения.
Также к макролидам относят: азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путём включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода; кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.
Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.
Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов и хорошо переносятся пациентами. При применении макролидов не отмечено случаев гемато- и нефротоксичности, развития хондро- и артропатий, токсического влияния на центральную нервную систему, фотосенсибилизацию, а ряд нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов, в частности анафилактические реакции, тяжёлые токсико-аллергические синдромы и антибиотик-ассоциированная диарея, встречаются крайне редко<ref> Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. Безопасность макролидных антибиотиков: критический анализ// Клиническая медицина. — 2012. — с.23.</ref>.
История Эритромицин, положивший начало классу макролидов был получен в 1952 году учёными американской фармацевтической компании "Эли Лилли" из почвенного актиномицета и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины. Эритромицин сохранил своё место в арсенале врачей и до настоящего времени.
Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы.
Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина.
В 1996 году была открыта новая группа 18-членных макролидов из губки Leucascandra caveolata'', обитающей в Новой Каледонии, названный Leucascandrolide A.
Общие свойства преимущественно бактериостатическое действие; активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных и мембранных паразитов (микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы); высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных); отсутствие перекрёстной аллергии с β-лактамами; низкая токсичность; механизм действия: обратимое ингибирование синтеза белка. Связываются с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, блокируя транспептидацию и транслокацию, что препятствует удлинению пептидной цепи.
Классификация макролидов Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.
14-членные 15-членные (азалиды) 16-членные природные эритромицинолеандомицин мидекамицинспирамицинлейкомицинджозамицин пролекарства эфиры эритромицина:пропионил, этилсукцинатсоли эритромицина:стеарат, аскорбинат, фосфат, сукцинатсоли эфиров эритромицина:эстолат, пропионил меркаптосукцинат, ацистрат, ацетилцистеинатсоли олеандомицина:гидрохлорид, фосфатэфиры олеандомицина:тролеандомицин соли мидекамицина:ацетат (миокамицин) полусинтетические рокситромицинкларитромициндиритромицинфлуритромицинкетолиды:телитромицин азитромицин рокитамицин
Примечания
Литература
Ссылки Антибиотики и антимикробная терапия Актуальные аспекты применения макролидов при беременности и лактации Оригинальные препараты и препараты-копии наиболее распространенных в РФ макролидов Эритромицин — первый макролид Спировет- применение в ветеринарии. http://www.ceva-russia.ru/Produkciya-kompanii/Spisok-preparatov/SPIROVET
Категория:Макролиды и азалиды