Нистатин (, от New York State и fungicidin) — противогрибковый препарат, полиеновый макролид, активный в отношении грибков рода Candida.
Нистатин впервые выделен в 1950 году из американскими исследовательницами () и ().
Модификация молекулы нистатина (и родственного ему партрицина) часто используется в поиске новых полиеновых макролидов.
История открытия В 1940-е годы медицинские службы США активно искали нетоксичные противогрибковые лекарства, чтобы лечить людей, возвращавшихся в США из тропических стран и заражённых различными грибковыми инфекциями. Руководитель () стимулировал научные исследования противогрибковых препаратов, и в 1950 году на осеннем собрании Национальной академии наук США () в Скенектади американские исследовательницы Элизабет Ли Гейзен (вирусолог) () и Рэйчел Фуллер Браун (химик) () сообщили о своём открытии антимикотика, полученного ими из бактерии Streptomyces noursei (это название бактерия получила позже по имени Уильяма Нурса, — владельца фермы, где они проводили свои исследования).
Выделенное, описанное и очищенное ими вещество Гейзен и Браун назвали «нистатин» по аналогии с ранее известным противогрибковым препаратом фунгицидином (), использовав в имени нового лекарства название штата Нью-Йорк (.
Гейзен и Браун показали фунгицидное антимикотическое действие нистатина на культуры Candida albicans и Cryptococcus neoformans, а также продемонстрировали его противогрибковое действие в экспериментах in vivo на лабораторных животных.
За открытие нистатина Гейзен и Браун были посмертно помещены в Национальный зал славы изобретателей США (), где они стали второй и третьей женщинами.
Фармакологическое действие
Полиеновый противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к её гибели. Резистентность развивается очень медленно.
Фармакокинетика
Обладает слабым резорбтивным действием (практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте). Выводится через кишечник. Не кумулируется. При местном применении практически не всасывается через слизистые оболочки.
Показания
Лечение и профилактика (при длительном лечении лекарственными средствами пенициллинового и тетрациклинового ряда, хлорамфениколом и др.) кандидоза желудочно-кишечного тракта. Профилактика грибковых поражений в до- и послеоперационный периоды при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечный тракт. Лечение и профилактика (при длительной местной противомикробной терапии) кандидоза кожи, влагалища.
Примечания
Литература
Ссылки Nistatin. — PubChem. —
Категория:Противогрибковые средства Категория:Перечень ЖНВЛП