Doksilamin je antihistaminik, ki se uporablja za zdravljenje nespečnosti in alergij ter – v kombinaciji s piridoksinom (vitaminom B6) – za zdravljenje jutranje slabosti pri nosečnicah. Na voljo je brez recepta in se v Sloveniji prodaja pod blagovno znamko Noctiben Mea. Zdravilna učinkovina je po navadi v obliki soli doksilamin sukcinata in se jemlje peroralno . Doksilamin in drugi antihistaminiki prve generacije so najpogosteje uporabljena zdravila za spanje na svetu. Med tipične neželene učinke doksilamina spadajo omotica, zaspanost, omamljenost in suha usta.
Kot antihistaminik doksilamin deluje kot inverzni agonist histaminskega receptorja H1. Kot antihistaminik prve generacije prehaja preko krvno-možganske pregrade v možgane, kjer povzroči vrsto sedativnih in hipnotičnih učinkov.
Doksilamin je tudi močan antiholinergik, kar pomeni, da pri visokih odmerkih (tj. pri veliko višjih odmerkih, kot so priporočeni) povzroča delirij. Natančneje, je antagonist muskarinskih acetilholinskih receptorjev od M1 do M5. Zaradi teh sedativnih in deliriantnih učinkov se je droga v nekaterih primerih začela uporabljati v rekreativne namene. Doksilamin je bil prvič opisan leta 1948 ali 1949.
Medicinska uporaba Doksilamin je antihistaminik, ki se uporablja za zdravljenje kihanja, izcedka iz nosu, solzenja oči, koprivnice, kožnega izpuščaja, srbenja in drugih simptomov prehlada ali alergij. Uporablja se tudi za kratkotrajno zdravljenje nespečnosti.
Sedativni antihistaminiki prve generacije difenhidramin, doksilamin in pirilamin so najpogosteje uporabljena zdravila na svetu za preprečevanje in zdravljenje nespečnosti.Simons FE, Simons KJ (December 2011). Od leta 2004 sta bila doksilamin in difenhidramin, ki sta v nekaterih državah zdravila brez recepta, najpogosteje uporabljena za zdravljenje kratkotrajne nespečnosti. Od leta 2008 do 2017 Ameriška akademija za medicino spanja ni priporočala antihistaminikov brez recepta za zdravljenje kronične nespečnosti "zaradi relativnega pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti". Nobena različica njihovih smernic ni izrecno vključevala ali omenjala doksilamina, čeprav je bil difenhidramin obravnavan. Sistematični pregled zdravil za spanje brez recepta, vključno z doksilaminom, iz leta 2015 je našel malo dokazov, ki bi podpirali uporabo doksilamina za zdravljenje nespečnosti.Culpepper L, Wingertzahn MA (2015). Farmakokinetika Biološka uporabnost doksilamina je 24,7% pri peroralni uporabi in 70,8% pri intranazalni uporabi. Tmax doksilamina je od 1,5 do 2,5 ure. Njegov razpolovni čas je od 10 do 12ur. Culpepper L, Wingertzahn MA (2015). Doksilamin se presnavlja v jetrih predvsem z encimi citokroma P450 CYP2D6, CYP1A2 in CYP2C9. Glavni presnovki so N -desmetildoksilamin, N, N -didesmetildoksilamin in doksilamin N- oksid. Doksilamin se izloči v 60 % z urinom in 40 % z blatom. Reference
Kategorija:Pomirjevala Kategorija:Uspavala Kategorija:Zaviralci receptorja H1 Kategorija:Etri Kategorija:Antihistaminiki Kategorija:Antiemetiki Kategorija:ECHA InfoCard ID iz Wikipodatkov Kategorija:Učinkovine z nestandardnim pravnim statusom Kategorija:Kratek opis se ne ujema z Wikipodatki Kategorija:Članki s kratkim opisom