__NOTC__ -{P2Y}- receptori su familija purinskih receptora, G protein-spregnutih receptora koje stimulišu nukleotidi poput -{ATP}-, -{ADP}-, -{UTP}-, -{UDP}- i -{UDP}--glukoza. Do sada, 12 ljudskih -{P2Y}- receptora je bilo klonirano: -{P2Y}-1, -{P2Y}-2, -{P2Y}-4, -{P2Y}-5, -{P2Y}-6, -{P2Y}-8, -{P2Y}-9 (ili -{GPR23}-), -{P2Y}-10, -{P2Y}-11, -{P2Y}-12, -{P2Y}-13 i -{P2Y}-14.
-{P2Y}- receptori su prisutni u skoro svim ljudskim tkivima. Oni ispoljavaju brojne biološke funkcije koje su bazirane na njihovim G-protein spregama.
Sprege
Biološki efekti aktivacije -{P2Y}- receptora su zavisni od načina na koji su spregnuti u nizvodnim signalnim putevima, bili putem -{Gi}-, -{Gq/11}- ili -{Gs}- -{G}- proteini. Ljudski -{P2Y}- receptori imaju sledeće -{G}- protein sprege:
Protein Gen Sprega Nukleotid -{P2RY1}- -{Gq/11}- -{ADP}- -{P2RY2}- -{Gq/11}- -{ATP}-, -{UTP}- -{P2RY4}- -{Gi}- i -{Gq/11}- -{UTP}- -{P2RY5}- / -{LPA6}- Lizofosfatidna kiselina -{P2RY6}- -{Gq/11}- -{UDP}- -{P2RY8}- orfan receptor -{P2RY9}- / -{LPAR4}- / -{GPR23}- Lizofosfatidna kiselina -{P2RY10}- orfan receptor -{P2RY11}- -{Gs}- i -{Gq/11}- -{ATP}- -{P2RY12}- -{Gi}- -{ADP}- -{P2RY13}- -{Gi}- -{ADP}- -{P2RY14}- -{Gq/11}- -{UDP}--glukoza
Brojevi -{P2Y}- receptora nisu konsekutivni zato što se za nekoliko receptora (-{P2Y3, P2Y5, P2Y7, P2Y8, P2Y9, P2Y10}-) mislilo da su -{P2Y}- receptori kad su klonirani, dok oni to zapravo nisu.
-{P2Y3}- je avijarni homolog sisarskog -{P2Y6}- receptora.
Klinički značaj
-{P2Y2}- je potencijalni cilj za lečenje cistične fibroze. -{P2Y11}- je regulator imunskih odgovora. Rasprostranjeni polimorfizam ovog gena, koji je prisutan kod skoro 20% ljudi Severno Evropskog porekla, doprinosi povećanom riziku miokardijalne infarkcije. Iz tog razloga je -{P2Y11}- interesantna proteinska meta za razvoj lekova za lečenje miokardijalne infarkcije. Na -{P2Y12}- dejstvuje antitrombocitni lek klopidogrel i drugi tienopiridini.
Reference
Literatura
Ivar von Kügelgen: Pharmacology of mammalian P2X- and P2Y-receptors, BIOTREND Reviews No. 03, September 2008,© 2008 BIOTREND Chemicals AG
Spoljašnje veze
Категорија:Г протеин спрегнути рецептори