-{CI-988}- (-{PD-134,308}-) je lek koji deluje kao holecistokininski antagonist, selektivan za -{CCKB}- tip. U životinjskim studijama on je manifestovao anksiolitsko dejstvo kao i pojačanje analgetskog dejstva morfina i endogenih opioidnih peptida, sprečavanje razvoja tolerancije na opioide i umanjenje simptoma povlačenja. Konsekventno smatralo se da on možda može da nađe kliničku primenu u lečenju bola i anksioznosti kod ljudi, ali su rezultati kliničkih ispitivanja bili razočaravajući. Samo su minimalni terapeutski efekti primećeni čak i na visokim dozama. Razlozi za neuspeh -{CI-988-a}- i drugih -{CCKB}- antagonista na ljudima uprkos pozitivnih rezultata na životinjama nisu jasni. Slabe farmakokinetičke osobine su moguće objašnjenje, tako da se -{CCKB}- antagonisti još uvek istražuju kao mogući pomoćni lekovi za pojačanje dejstva drugih lekova.
Reference
Spoljašnje veze
Категорија:Холецистокинински антагонисти Категорија:Карбоксилне киселине Категорија:Индоли Категорија:Амиди Категорија:Адамантани