Metabotropni glutamatni receptor 1 () je ljudski gen koji kodira -{mGluR1}- protein.
Funkcija -{L}--glutamat je ekscitatorni neurotransmiter u centralnom nervom sistemu. On aktivira jonotropne i metabotropne glutamatne receptore. Glutamatergična neurotransmisija učestvuje u znatnom broju aspekata normalne moždane funkcije i može da bude poremećena u slučajevima mnogih neuropatoloških oboljenja. Metabotropni glutamatni receptori su familija G protein spregnutih receptora, koja se deli u tri grupe na osnovu sekventne homologije, mehanizma prenosa signala, i farmakoloških svojstava. Grupa I obuhvata -{GRM1}- i -{GRM5}-. Za te receptore je pokazano da aktiviraju fosfolipazu C. U grupi II su -{GRM2}- i -{GRM3}-, dok su u grupi III -{GRM4}-, -{GRM6}-, -{GRM7}- i -{GRM8}-. Grupe II i III receptora su vezana za inhibiciju kaskade cikličnog AMP, ali se razlikuju u njihovoj specifičnosti za agoniste. Alternativno splajsne varijante GRM1 gena su opisane, ali odgovarajući proteini pune dužine nisu bili određeni.
Klinički značaj Mutacije -{GRM1}- gena mogu da doprinesu podložnosti na razvoj melanoma.
Ligandi Pored ortosternog mesta vezivanja liganda gde se glutamat vezuje, postoje bar još dva alosterna mesta vezivanja na -{mGluR1}- receptoru. Znatan broj potentnih i specifičnih alosternih liganda – predominantno antagonista/inhibitora je razvijen, mada ortosterni podtip-selektivni ligandi nisu poznati.
-{JNJ-16259685}-: visoko potentan, selektivan nekompetitivan antagonist -{R}--214,127 i [3-{H}-]-analog: selektivni alosterni inhibitor visokog afiniteta -{YM}--202,074: selektivni alosterni antagonist visokog afiniteta -{YM}--230,888: selektivni alosterni antagonist visokog afiniteta -{YM}--298,198 i [3-{H}-]-analog: selektivni nekompetitivni antagonist -{FTIDC}-: selektivni alosterni antagonist/inverzni agonist visokog afiniteta A-841,720: potentan nekompetitivni antagonist; manje -{hmGluR5}- vezivanje -{VU}--71: potencijator Fluorisani oksazol-2-il-amidi 9-{H}--ksanten-9-karboksilne kiseline: oralno dostupni potencijatori
Reference
Literatura
Vidi još Metabotropni glutamatni receptor
Spoljašnje veze
Категорија:Г протеин спрегнути рецептори