Севеламер — це лікарський засіб, що зв'язує фосфати, який використовується для лікування гіперфосфатемії у пацієнтів із хронічною хворобою нирок. При прийомі під час їжі він зв'язується з харчовим фосфатом і перешкоджає його засвоєнню. Севеламер був винайдений і розроблений компанією GelTex Pharmaceuticals. Продається компанією Sanofi під торговими марками Renagel (севеламеру гідрохлорид) і Renvela (севеламеру карбонат).

Хімія і фармакологія Севеламер складається з поліаліламіну, зв'язаного епіхлоргідрином. Зареєстрована форма гідрохлориду севеламера є частковою гідрохлоридною сіллю, яка містить приблизно 40 % гідрохлориду аміну та 60 % основи севеламера. В кишечнику амінні групи севеламера стають частково протонованими та взаємодіють з фосфатними іонами через іонні та водневі зв'язки.

Медичне використання Севеламер використовується для лікування гіперфосфатемії у дорослих пацієнтів із хронічною хворобою нирок 4 та 5 стадії (ХНН), які перебувають на гемодіалізі. Його ефективність щодо зниження рівня фосфатів подібна до ефективності ацетату кальцію, але без супутнього ризику гіперкальціємії та артеріальної кальцифікації. У пацієнтів із ХХН також було показано, що він знижує рівень ЛПНЩ та холестерину.

Протипоказання Терапія севеламером протипоказана при гіпофосфатемії або кишковій непрохідності. При гіпофосфатемії севеламер може погіршити стан шляхом подальшого зниження рівня фосфатів у крові, що може бути летальним.

Несприятливі ефекти При застосуванні севеламеру можуть спостерігатися несприятливі реакції: нудота та блювання, запор, діарея, біль у шлунку, печія, гази.

Інші ефекти Севеламер може значно знизити рівень сечової кислоти в сироватці крові. Це зниження не має відомого шкідливого ефекту та може бути корисним для пацієнтів з подагрою.

Севеламер здатний секвеструвати кінцеві продукти глікації (AGE) у кишечнику, запобігаючи їх всмоктуванню в кров. AGE сприяють окислювальному стресу, який може пошкодити клітини (наприклад, бета-клітини, які виробляють інсулін у підшлунковій залозі). Як пояснюють Влассара та Урібаррі в огляді AGEs за 2014 рік, це може пояснити, чому севеламер, але не карбонат кальцію (фосфатний зв'язувач, який не секвеструє AGE), знижує рівень AGE в крові, а також окислювальний стрес і маркери запалення.

Примітки