mały|199x199px|Struktura kwasu barbiturowego Barbiturany (barbituraty) – potoczna nazwa pochodnych kwasu barbiturowego, używanych na szeroką skalę w latach 50–70. XX wieku jako leki nasenne, znieczulające i przeciwpadaczkowe. Najbardziej znane są barbital (Weronal), fenobarbital (Luminal) – stosowane do dzisiaj, cyklobarbital (Fanodorm) – obecnie stosowany wyłącznie w Rosji. W latach 70. XX w. były często nadużywane w celach odurzających.
Ze względu na wady – wytwarzanie tolerancji, kumulację, potencjał uzależniający i toksyczność przy przedawkowaniu (szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami) – zdecydowana większość barbituranów została wycofana ze spisów leków w większości krajów świata.
Mechanizm działania Barbiturany łączą się z podjednostką α receptorów GABA-ergicznych, ułatwiając łączenie się endogennego GABA z tymi receptorami. Efektem tego działania jest otwarcie kanałów chlorkowych w błonie neuronów, co powoduje hiperpolaryzację, a w efekcie zmniejszenie ich pobudliwości na bodźce. Barbiturany otwierają również bezpośrednio. Barbiturany wpływają poza tym na przewodnictwo sodowe i wapniowe. Tłumią neurony tworu siatkowego i kory mózgowej. Nasilają wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Nie mają działania przeciwbólowego ale nasilają działanie leków o takich właściwościach. Niektóre z barbituranów wykazują silne działanie przeciwdrgawkowe.
thumb|270px|Według czasopisma naukowego The Lancet barbiturany są pod względem siły uzależniania piątą substancją wśród 20 najpopularniejszych substancji psychoaktywnych
Skutki przyjęcia i właściwości uzależniające Skutki przyjęcia barbituranów:małe dawki: stany relaksacji euforia podobna do marzeń sennych uspokojenie niezręczność ruchowaduże dawki: pobudzenie przechodzące w senność przyćmienie świadomości, lęki pogorszenia zdolności dokonywania oceny nieznaczne zwiększenie odczuwalnej już w mniejszych dawkach euforii utrata koordynacji ruchów, zawroty, niewyraźna mowa problemy z pamięcią ogólne znieczulenie
Barbiturany mają silne właściwości uzależniające. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi do uzależnienia zarówno psychicznego, jak i fizycznego. Szybki wzrost tolerancji powoduje częste zwiększanie dawki. Pełne uzależnienie pojawia się jednak dopiero po kilkumiesięcznym stosowaniu dużych dawek.
Zespół abstynencyjny Odstawienie barbituranów powoduje bezsenność połączoną z niepokojem czy majaczeniem, czasami występują urojenia i halucynacje. Temperatura ciała wzrasta, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe, a nawet w ataki padaczkowe.
Zewnętrzne oznaki użycia oznaki użycia: maskowata twarz spowolnienie ruchów zaburzona koordynacja ruchowa niewyraźna mowa początkowo zwężone, a następnie rozszerzone źrenice oczopląs
Grupy barbituranów barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania – do tej grupy należą pochodne kwasu tiobarbiturowego (np. tiopental i tioamylal) oraz pochodne kwasu hydroksy-N-metylobarbiturowego (np.heksobarbital). Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach i szybko gromadzą się w OUN. Ich krótkie działanie wynika z szybkiej dystrybucji leku do mięśni i obwodowej tkanki tłuszczowej. heksobarbital metoheksital tiamylal tiopental barbiturany o średnim czasie działania – dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, silnie wiążą się z białkami i szybko metabolizowane są w wątrobie. Dawniej stosowane jako uspokajające i nasenne, obecnie bardzo rzadko. allobarbital amylobarbital butobarbital cyklobarbital pentobarbital barbiturany o długim czasie działania – rzadko stosowane jako uspokajające i nasenne, częściej obecnie jako przeciwpadaczkowe. Słabo rozpuszczają się w tłuszczach, nieznacznie są metabolizowane w wątrobie. Średni czas działania to 8-10 h. barbital benzobarbital fenobarbital metylofenobarbital metabarbital
Przypisy