Polimyksyna B – antybiotyk z grupy polimyksyn, mieszanina peptydów wytwarzanych podczas wzrostu przez Bacillus polymyxa o strukturze łańcuchowo-pierścieniowej.
Mechanizm działania Ze względu na budowę amfifilową, polimyksyny mogą łatwo przenikać do komórek bakteryjnych i integrować się z fosfolipidami w błonie komórkowej, co zaburza ich strukturę. Polimyksyna B działa więc jak związki powierzchniowo czynne (detergenty), co prowadzi do zwiększenia przepuszczalności bakteryjnej błony komórkowej i w konsekwencji do zniszczenia komórki.
Budowa i właściwości cząsteczki Polimyksyna B jest antybiotykiem, który w swojej budowie oprócz aminokwasów (treoniny, fenyloalaniny i leucyny) zawiera także dodatkowe składniki – kwas α,γ–diaminomasłowy i pochodną kwasu L(+)-6-metylooktanowego. Związki takie nazywane są także peptolidami. Wszystkie peptydy z grupy polimyksyn, z uwagi na swoją budowę, mają charakter zasadowy. Skutkuje to dobrą rozpuszczalnością w wodzie i tworzeniem z kwasami krystalicznych soli, które ułatwiają ich wyodrębnianie i oczyszczanie. W lecznictwie polimyksyna B jest stosowana w postaci siarczanu. Zarówno polimyksyna B jak i kolistyna, zwana także polimyksyną E1 posiadają strukturę łańcuchowo–pierścieniową. Grupa aminowa łańcucha bocznego blokowana jest pochodną kwasu 6-metylooktanowego. Toksyczność polimyksyn jest znaczna, wykazują m.in. działanie neurotoksyczne i nefrotoksyczne. Z tego powodu stosuje się ją głównie miejscowo w postaci maści lub kropli do oczu. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego i po doustnym przyjęciu działa tylko miejscowo. Poniżej przedstawiono wzory strukturalne trzech głównych polimyksyn B: class=skin-invert-image|600px|left Polimyksyna R R′ Wzór sumaryczny Masa cząsteczkowa B1 CH3 CH3 C56H98N16O13 1204 B2 H CH3 C55H96N16O13 1190 B3 CH3 H C55H96N16O13 1190
Zakres działania Jest podobny do działania kolistyny. Nie działa na bakterie Gram-dodatnie, ponieważ te mają za grubą ścianę komórkową, która uniemożliwia penetrację polimyksyn. Zakres działania jest wąski – przede wszystkim na bakterie Gram–ujemne, szczególnie na: Pseudomonas aeruginosa; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Salmonella i Shigella. Nie działa lub działa słabo w dużych stężeniach na Proteus vulgaris i Brucella abortus.
Wskazania do stosowania thumb|Maści zawierające polimyksynę B: Tribiotic i Multibiotic Polimyksyna B stosowana jest doustnie w zakażeniach przewodu pokarmowego wywołanych na oporne na inne antybiotyki szczepy Escherichia coli oraz pałeczki Salmonella i Shigella. Pozajelitowo są stosowane w ciężkich zakażeniach układu moczowego wywołanych przez bakterie Gram (–), zwłaszcza Pseudomonas aeruginosa, oporne na inne antybiotyki (aminoglikozydowe, β–laktamowe). Jest też stosowana miejscowo na skórę, do oczu i uszu w zakażeniach bakteryjnych wywołanych przez szczepy wrażliwe na ten antybiotyk. Substancja ta rzadko jest podawana domięśniowo, ponieważ wstrzyknięcia są bardzo bolesne.
Przeciwwskazania niewydolność nerek nawet niewielkiego stopnia (przy podaniu dożylnym); nadwrażliwość na polimyskyny B; choroby wirusowe. Przy stosowaniu w okulistyce dodatkowo: grzybicze zapalenie spojówek; jaskra pierwotna; gruźlica oka.
Środki ostrożności Długotrwałe stosowanie preparatów zawierających polimyksyny B może doprowadzić do nadkażeń bakteryjnych i grzybiczych – nie stosować dłużej niż 7 dni. Preparatu stosowanego do uszu nie należy podawać przy perforacji błony bębenkowej. U dzieci polimyksyny można stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. Stosowanie preparatu w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne, a zastosowanie bezpieczniejszego leku jest niemożliwe lub przeciwwskazane.
Interakcje Nie stwierdzono interakcji przy stosowaniu miejscowym. W grupie polimyksyn występuje oporność krzyżowa.
Działania niepożądane Po podaniu pozajelitowym często może wystąpić działanie neurotoksyczne i nefrotoksyczne.
Dawkowanie Droga podania Zalecana dawkajednorazowa (j.m.) Zalecana dawkadobowa (j.m.) Maksymalna dawkajednorazowa (j.m.) Maksymalna dawkadobowa (j.m.) domięśniowo 500 000 2 000 000 – – dożylnie 875 000 1 750 000 – 2 000 000
Preparaty Dostępne w Polsce preparaty złożone: Atecortin – polimyksyna B + oksytetracyklina + hydrokortyzon (krople do oczu i uszu); Dexadent – polimyksyna B + deksametazon + framycetyna (maść); Maxibiotic – polimyksyna B + neomycyna + bacytracyna (maść); Maxitrol – polimyksyna B + deksametazon + neomycyna (krople lub maść do oczu); Multibiotic – polimyksyna B + neomycyna + bacytracyna (maść); Pulpomixine – polimyksyna B + deksametazon + framycetyna (pasta dentystyczna); Tribiotic – polimyksyna B + neomycyna + bacytracyna (maść).
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:ATC-A07 Kategoria:ATC-J01 Kategoria:ATC-S01 Kategoria:ATC-S02 Kategoria:ATC-S03 Kategoria:Polimyksyny Kategoria:Peptydy cykliczne