Ze względu na łatwo rozwijającą się lekooporność powinien być stosowany wyłącznie w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi. Leczenie i profilaktyka gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych ze względu na dobrą penetrację leku do OUN.
Przeciwwskazania Uszkodzenie wątroby, aktywne schorzenie wątroby, przebyte reakcje hepatotoksyczności lub uczulenie na lek. Inne przeciwwskazania: padaczka i inne stany drgawkowe psychozy zapalenie wielonerwowe uszkodzenia nerek
Spożycie alkoholu zwiększa jego toksyczność, dlatego u alkoholików stosuje się go z zachowaniem szczególnej ostrożności.
Interakcje lekowe Jest silnym inhibitorem kilku izoenzymów cytochromu P450 (CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4) co powoduje zwolnienie wątrobowego metabolizmu szeregu leków i zwiększenie ryzyka wystąpienia działań toksycznych. Do leków tych należą np. fenytoina, karbamazepina, etosuksymid czy prymidon. Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie izoniazydu.