Definicija i medicinska upotreba Etinstradiol (EE) je estrogeni lijek koji se široko koristi u kontracepcijskim pilulama u kombinaciji sa progestinima. U prošlosti, EE se široko koristio za različite indikacije, poput liječenja simptoma menopauze ginekoloških poremećaja i nekih hormonski osjetljivih karcinoma. Obično se uzima oralno, ali se koristi i kao flaster i vaginalni prsten.
Nuspojave Opće nuspojave EE uključuju osjetljivost dojki i povećanje dijki, glavobolju, zadržavanje tečnosti i mučninu, između ostalog. U muškaraca EE može dodatno izazvati razvoj dojki, općenitu feminizaciju, hipogonadizam i spolnu disfunkciju. Rijetke, ali ozbiljne nuspojave uključuju krvni ugrušak, oštećenje jetre i rak maternice.
Mehanizam djelovanja EE je estrogen ili agonist estrogenog receptora, biološka meta estrogena poput estradiolaa. To je sintetska izvedenica estradiola, prirodni estrogen i razlikuje se od njega na razne načine. U usporedbi s estradiolom, EE se znatno poboljšao bioraspoloživost, kada se uzima oralno, otporniji je na metabolizam i pokazuje relativno povećane efekte u određenim dijelovima tijela, poput jetre i maternice.
Kontraindikacije EE treba izbjegavati kod osoba s anamnezom ili poznatom osjetljivošću na arterijsku ili venski trombozu (krvni ugrušci), zbog povećanog rizika od kardiovaskularnih problema, kao što su venska tromboembolija (VTE), infarkt miokarda i ishemijski moždani udar.To uključuje žene kojima su dijagnoze:
Historija duboke venske tromboze (DVT) ili plućna embolija (PE) koja nije primala antikoagulanse Akutni DVT / PE Dugotrajna imobilizacija uslijed velike operacije Napredni dijabetes melitus sa vaskularnim bolestima Migrena sa aurom Hipertenzija ≥160 / 100 Vaskularna bolest Aktuelnost i historija ishemijske bolesti srca Višestruki faktori rizika za aterosklerotske kardiovaskularne bolesti (npr. starija dob, pušenje, dijabetes, hipertenzija, nizak HDL, visoki LDL ili visoki nivo triglicerida) Starost ≥35 i pušenje ≥15 cigareta/dan Istorija cerebrovaskularne povrede Sistemski lupus eritematozus sa pozitivnim (ili nepoznatim) antifosfolipidnim antitijelima Komplicirana valvularna bolest srca
Osim kada se koristi za liječenje, EE treba izbjegavati kod žena s aktuelnim rakom dojke, zbog mogućeg pogoršanja prognoze.
EE također treba izbjegavati kod žena dojilja koje imaju manje od 21 dana poslijeporođaja zbog povećanog rizika od VTE. O upotrebi EE kod dojilja koje su najmanje 21 dan nakon porođaja treba razgovarati s pružateljem usluga i uključiti informacije o prednostima, nedostacima i alternativama za upotrebu EE.
Zbog rizika od holestatske hepatotoksičnosti, široko se smatra da treba izbjegavati COC koji sadrže EE kod žena s anamnezom holestaza trudnoće, tumora na jetri, aktivnih hepatitisa i porodičnih nedostataka u izlučivanju žuči.
Neželjeni efekti Doza etinilestradiola u kontracepcijskim pilulama i rizik od venske tromboembolije (VTE) Doza etinilestradiola Broj slučajeva VTE Dob žene Stopa VTE Prilagođeni relativni rizik (RR a)Niska (<50 μg) 53 127.000 4,2 na 10.000 žena/godina 1,0 Srednja (50 μg) 69 98.000 7,0 na 10.000 žena/godina 1,5 Visoka (>50 μg) 20 20.000 10,0 na 10.000 žena/godina 1,7 Puna 142 245.000 5,8 na 10.000 žena/godina –
Dugoročni efekti Korisni i štetni učinci kontracepcijskih pilula koje sadrže etinilestradiol u pilulama za kontrolu rađanja Korisni Štetni Bolest Rekativni rizik (RR) Bolest RR Anemija sa nedostatkom gvožđa 0,58 Kardiovaskularne bolesti (ukupno) Menoreja 0,52 Infarkt miokarda ili srčani napad (ukupno) 3,3 Neredovna menstruacija 0,65 Infarkt miokarda (nepušači 1,0 Međumenstruacijsko krvarenje 0,72 Infarkt miokarda (slabi pušači 3,5 Dismenoreja 0,37 Infarkt miokarda (teški pušači) 20 Upalna bolest karlice (učestalost) 0,50 Cerebrovaskularna bolest s (ukupno) 1,4 Upalna bolest karelice (hospitalizacija) 0,22 Cerebralne tromboze (moždani udar) 2,5 Trichomonas vaginitis 0,56 Subarahnoidno krvarenje (teško pušači) 10 Benigna bolest dojke 0,69 Plućna embolija 3,0 Fibrocistična bolest dojke 0,66 Duboke venske tromboze 2,5 Benigni fibroadenomi dojke 0,35 Bolesti žučne kese 3,0 Reumatoidni artritis 0,49 Benigni tumor jetre 50 Rak endometrija 0,40–0,50 Hepatocelularni karcinom 3,0 Ovarian cancer (incidence) 0.37–0.64 Erythema nodosum et multiforme 3.0 Rak jajnika (smrt) 0,20 Pruritus (svrbež) 2,0 Benigna folikularna cista (velike doze COC-a) 0,24 Fotosenzibilni ekcem 4,0 Acne vulgaris 0,44 Ekcem nadražujućeg agensa 2,0 Niska mineralna gustina kostiju (kasnije u životu) 0,35a Dermatitis (ekecm) 2,0 Ektopijska trudnoća]] 0,19 Hloazam (melazam) 1,5 Cervicitis (6 godina upotrebe) 3,0 Hlamidijska infekcija 2,5 Fusnote: a = Omjer kvotaIzvori:
Također pogledajte Spolni hormon
Reference
Dopunska literatura
Vanjski linkovi
Kategorija:Hormoni Kategorija: Etinilciklopentanoli Kategorija: Antigonadotropini Kategorija: Dioli Kategorija: Estrani Kategorija: Hepatotoksini Kategorija: Hormonski antineoplastični lijekovi Kategorija: Hormonska kontracepcija Kategorija: Ljudski metaboliti lijekova Kategorija: Otpuštači prolaktina Kategorija: Fenoli Kategorija: Sintetički estrogeni