miniatura|Estrutura química da bencilpenicilina. miniatura|Estrutura química da procaína. A procaína bencilpenicilina ou bencilpenicilina procaína (DCI), coñecida tamén como penicilina G procaína é un antibiótico beta-lactámico, do grupo das penicilinas, resultante da combinación da penicilina G (bencilpenicilina) cun anestésico local, a procaína. Esta combinación ten como finalidade reducir a dor e a incomodidade asociada coa voluminosa inxección intramuscular de penicilina. Trala administración dunha inxección intramuscular, o fármaco absórbese de vagariño na circulación e nunhas catro horas proporciona niveis hemáticos en meseta que van diminuíndo lentamente durante as seguintes 15-20 horas. Hidrolízase no fígado a bencilpenicilina. Aproximadamente nun 60 % fíxase a proteínas plasmáticas. A distribución é moi variable entre os distintos tecidos. A difusión ao líquido cefalorraquídeo é moi pequena. Elimínase rapidamente por medio de excreción tubular, mecanismo que é moito máis lento en nenos pequenos e na insuficiencia renal. Aproximadamente entre o 60 e o 90 % do fármaco elimínase pola urina nas primeiras 24-36 horas. Por iso hai que indicar cando se desexa que as súas concentracións sexan baixas pero prolongadas. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28ª ed. Ed.: The Pharmaceutical Press. 1982 pg XXXs {ISBN 0-85369-160-6} Véxase Ficha técnica en Pub Chem Compound (NCBI) Enlace consultado o 16 de outubro de 2008
É bactericida en organismos sensibles á penicilina actuando durante a división bacteriana.
As bencilpenicilinas inhiben o paso final da síntese de peptidoglicano da parede bacteriana ao unirse a transpeptidases, proteínas fixadoras de penicilinas que se encontran na superficie interior da envoltura bacteriana, inactivándoas. Outros mecanismos implicados: lise bacteriana a causa da inactivación de inhibidores endóxenos de autolisinas bacterianas.
A penicilina procaínica indícase para todas as infecciones locais graves por estreptococos, bacterias anaerobias, pneumococos e gonococos, sífilis, carbúnculo (como coadxuvante), otite media aguda purulenta, mastoidite aguda, amigdalite aguda por estreptococo hemolítico do grupo A, pneumonía pneumocócica, absceso peritonsilar e submandibular e a gonorrea. As indicacións específicas da penicilina procaína inclúen: sífilis, infeccións do aparato respiratorio onde o paciente non cumpre o seu tratamento oral, celulite e erisipela. Rossi S, Australian Medicines Handbook. Adelaide. (2006) ISBN 0-9757919-2-3.
No pasado usábase para o tratamento de gonorrea xenitourinaria; porén, a bacteria causante, Neisseria gonorrhoeae frecuentemente produce beta-lactamases e desenvolveu resistencia á penicilina, o que fixo que fose substituída por outros beta-lactámicos. Tamén se usaba para o tratamento de pneumonía pneumocócica non complicada, mais o xurdimento de Streptococcus pneumoniae penicilinorresistente nalgúns países limitou o seu uso.
Está contraindicada en persoas alérxicas á penicilina ou á procaína. Nalgúns casos orixinouse unha colite pseudomembranosa como consecuencia do uso da penicilina G procaína. Igualmente, nalgúns suxeitos sensibles, e despois de doses elevadas de procaína, esta pode dar lugar a unha reacción tóxica de inicio rápido, caracterizada por alteracións nerviosas como ansiedade, confusión, axitación ou alucinacións. A súa incidencia é de aproximadamente o 0,2 % e a súa duración é breve, desaparecendo nun período entre 15 e 30 minutos.Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de fichas técnicas autorizadas. Enlace consultado o 14 de setembro de 2008.
No se encontraron danos fetais en nais grávidas que foron tratadas con penicilina G procaína, pero non hai estudos claros que acheguen evidencias da benignidade do seu uso. Igual ocorre en nais lactantes. Considérase, por tanto, un fármaco de categoría B.
Varias das presentacións dispoñibles no mercado levan como excipientes lecitina, carboximetilcelulosa, povidona, metilparaben, propilparaben e citrato sódico.
Notas
Categoría:Penicilinas