RNDr. Alois Pískala, CSc. (* 30. marca 1933, Hlučín, Česko-Slovensko, † 9. apríla 2018, Český Brod, Česko) bol český medicinálny chemik, ktorý pripravil liečivá proti rakovine ako 5-azacytidín, ktorý sa komerčne predáva ako Vidaza, a liečivo 5-aza-2'-deoxycytidín, ktorý sa komerčne predáva ako Dacogen.
Život Pískala sa narodil v sliezskom meste Hlučín, bol synom robotníčky v železiarňach Vítkovice. Jeho otec ho nikdy neprijal za svojho a v dôsledku konfliktov jeho rodičov vyrastal len s matkou a starými rodičmi. Jeho starí rodičia boli baníci. V rokoch 1948 až 1950 pracoval ako laborant v Závodoch na spracovanie dechtu v Ostrave. Neskôr nastúpil na chemickú priemyslovku v Kolíne.
V roku 1954 nastúpil na štúdium chémie na Matematicko-fyzikálnej fakulte Karlovej univerzity, pričom jeho spolužiakom v ročníku bol Antonín Holý.
V roku 1959 nastúpil na ašpirantúru po vedením Františka Šorma a Jiřího Guta na Ústav organickej chémie a biochémie, pričom mal zadanú syntézu 5-aza analógov pyrimidínových báz uracilu, tymínu a cytozínu.
Na ÚOCHB pôsobil päťdesiat rokov až do roku 2009, keď dostal mŕtvicu a ochrnul na pravú časť tela. Svoje posledné roky života dožil v domove dôchodcov v Českom Brode. Ako 80-ročný sa oženil v roku 2013 za Hanu Havlovú.
Liečivá Do klinickej praxe sa dostali Pískalove liečivá 5-azacytidín (komerčný názov Vidaza) a decitabín, tiež nazývaný 5-aza-2'-deoxycytidín (komerčný názov Dacogen). 5-azacytidín bol priporavený v polovici roku 1963 a decitabín bol pripravený v roku 1964. Preklinické štúdie na myšiach boli vykonané v Prahe, klinické štúdie v Montreali.
5-azacytidín bol uvedený na trh farmaceutickou firmou Pharmion Corporation a Celgene až v roku 2004 a decitabín bol uvedený na trh farmaceutickou firmou MGI Pharma a Otsuka America Pharmaceutical až v roku 2006. Tieto liečivá sa využívajú na liečbu myelodysplastických syndrómov (ochorenie tvorby krvi) a akútnej myeloidnej leukémie. Keďže boli obidve liečivá uvedené na trh dlho po vypršaní patentových ochrán, Alois Pískala nezarobil na svojich zlúčeninách žiadne peniaze.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Decitabín aj 5-azacytidín fungujú na epigenetickom princípe blokády metylácie DNA, najmä úsekov bohatých na GC páry. Sú to inhibítory DNA-metyltransferázy.
Nevýhodou decitabínu aj 5-azacytidínu je krátky plazmatický polčas a spôsob podania liečiv: obdiva sa vyrábajú ako lyofilizáty, ktoré je potrebné rozpustiť vo vode tesne pred injekčnou aplikáciou. Z toho dôvodu je potrebné, aby obidva liečivá boli podávané medicínskym personálom, za ktorým musia pacienti cestovať do onkologických centier.
Referencie
Externé odkazy Podcast Přepište dějiny – Sebevědomá věda – Alois Pískala
Kategória:Českí chemici