Penciklovír je protivirusna učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje okužb s herpesvirusi. Je aciklični analog gvanozina, ki zavira virusno DNK-polimerazo, s podaljšanim razpolovnim časom.https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5532096/penciklovir?query=penciklovir&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 6. 1. 2021. Njegova biološka uporabnost po peroralni uporabi je majhna,Hodge R. A. V. Famciclovir and penciclovir. The mode of action of famciclovir including its conversion to penciclovir. Antiviral Chemistry& Chemotherapy (1993); 4(2): 67-84. zato se uporablja predvsem v zdravilih za topično uporabo, in sicer v kremah za zdravljenje herpesa na ustnici. Na voljo je predzdravilo penciklovirja, famciklovir, ki ima izboljšano biološko uporabnost pri peroralni uporabi.Rolan P. Pharmacokinetics of new antiherpetic agents. Clin Pharmacokinet. November 1995; 29(5): 333–340.Arvin A, Campadelli-Fiume G, Mocarski E, et al., editors. Cambridge: Cambridge University Press; 2007.
Penciklovir so odobrili za klinično uporabo leta 1996.
Klinična uporaba Kreme s penciklovirjem se uporabljajo topično pri zdravljenju ustničnega herpesa, pri čemer se trajanje herpetičnega izpuščaja, bolečina in zaznavnost virusa v plazmi skrajšajo za okoli en dan,Farmaceutiska Specialiteter i Sverige - the Swedish official drug catalog. [http://www.fass.se Fass.se --> Vectavir. Pridobljeno: 12. 8. 2009. Translated from "Tiden för läkning, smärta och påvisbart virus förkortas med upp till ett dygn." pri čemer simptomi brez zdravljenja običajno trajajo 2 do 3 tedne.
Učinkovitost kreme s penciklovirjem je primerljiva s topičnimi zdravili z aciklovirjem.Lin L., Chen X. S., Cui P. G., Study G., et al. Topical application of penciclovir cream for the treatment of herpes simplex facialis/labialis: a randomized, double-blind, multicentre, aciclovir-controlled trial J. Dermatol. Treatm. 2002: 1367–1372.
Način uporabe Pri zdravljenju ustničnega herpesa se priporoča čimprejšnji nanos kreme s penciklovirjem, in sicer najbolje v prodromski fazi (preden nastane mehurček). Priporoča se nanos vsaki dve uri, razen med spanjem. Zdravljenje traja 4 dni.
Neželeni učinki Pojavijo se lahko rdečina, pekoč občutek ali zbadanje na mestu nanosa. Hude preobčutljivostne reakcije so redke.https://www.webmd.com/drugs/2/drug-314/penciclovir-topical/details, vpogled: 6. 1. 2021.
Mehanizem delovanja Penciklovir je aciklični analog gvanozina, ki zavira virusno DNK-polimerazo. Deluje specifično na herpesviruse, saj se fosforiliza in s tem aktivira le v celicah, okuženih s herpesvirusi.
Virusne timidin kinaze fosforilirajo penciklovir v monofosfatni derivat, tega pa celične kinaze nadalje pretvorijo v aktivno trifosfatno obliko. Penciklovir trifosfat zavira delovanje DNK-polimeraze, saj tekmuje z deoksigvanozin trifosfatom pri vgrajevanju v nastajajoče verige DNK.
Sklici
Kategorija:Protivirusna zdravila