Метопон (, 5-метилгідроморфон)US Patent 2178010 — морфінановий алкалоїд, який є метильованим похідним гідроморфону, який був синтезований у 1929 році як анальгетик.
Метопон лише іноді використовується в медицині. Незважаючи на те, що метопон діє довше, ніж гідроморфон, він менш сильний, а його біодоступність при пероральному прийомі досить низька. Загалом метопон має кілька переваг, які вирізняють його серед інших, більш широко використовуваних опіоїдних анальгетиків , зокрема при його застосуванні рідше спостерігається нудота та пригнічення дихання, ніж при застосуванні морфіну.
Станом на 1948 рік у Канаді гідрохлорид метопону (коефіцієнт перетворення вільної основи 0,891, молекулярна маса 335,8) був доступний лише для перорального застосування при болях у хворих із злоякісними пухлинами, і для підтримки тих, хто звик до морфіну; єдиною доступною лікарською формою були таблетки по 8 мг з рискою. Препарат виготовляла компанія «Parke, Davis & Co.», і продавався він лише лікарям і лікарням. Компанія «Parke, Davis & Co.» не продавала метопон аптекам. Немає даних, чи таблетки метопону досі виробляються та продаються в Канаді.
Таблетки, ампули та супозиторії метопону доступні в Швейцарії, Австрії, Німеччині та інших країнах континентальної Європи, і препарат використовується у спеціальних помпах для знеболення, контрольованих пацієнтом, зокрема, для сильного хронічного болю. Метопон внесено до списку II закону США про контрольовані речовини 1970 року, що означає, що він може використовуватися в медичній практиці, але тривалий час він не виробляється для продажу, і використовується лише в лабораторних дослідженнях. У 1950-х роках у США він обмежено застосовувався в медицині, зокрема в онкології. Станом на 2024 рік метопон, який має DEA ACSCN 9260, не має річної квоти на виробництво, зазначеної у федеральному реєстрі , і більша частина досліджень препарату проводиться в Німеччині, Швейцарії та Австрії.
Синтез
Примітки