Tramadol – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako przeciwbólowy syntetyczny lek opioidowy.
Występowanie thumb|Tramadol hydrochloride (50 mg)
W roku 2013 obecność tramadolu stwierdzono w roślinach (syn. Sarcocephalus latifolius), które są tradycyjnie wykorzystywane w medycynie ludowej przez plemiona w Kamerunie jako lek przeciwbólowy. Przeprowadzone w późniejszych latach badania wykazały jednak, iż związek wykryty w korzeniach tej rośliny miał pochodzenie antropogeniczne. Badania terenowe przeprowadzone w Północnym Kamerunie wykazały znaczne zanieczyszczenie gleby i wód gruntowych tramadolem. Związek ten jest masowo używany przez miejscową ludność, jak również dodawany do pasz, co powoduje uwolnienie do środowiska jego znacznych ilości. Badania laboratoryjne potwierdziły zdolność roślin do akumulacji w korzeniach obecnego w glebie i wodzie tramadolu. Stwierdzono również, iż w warunkach laboratoryjnych rośliny nie są zdolne do jego biosyntezy, nawet po dostarczeniu do gleby potencjalnych prekursorów (np. znakowanej fenyloalaniny).
Farmakologia Jest agonistą receptorów opioidowych o działaniu niewybiórczym μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do tego pierwszego, jednak mechanizm działania przeciwbólowego jest złożony i wykracza poza wpływ na receptory opioidowe. Ma również komponentę antagonistyczną, co czyni go słabym opioidem z typowym efektem pułapowym. Jako częściowy agonista nie ma zastosowania w terapii zastępczej, gdyż wywołuje objawy odstawienne u osób uzależnionych od alkaloidów fenantrenowych opium. Cecha ta sprawia równocześnie, iż niecelowe jest łączenie kodeiny z tramadolem na drugim stopniu drabiny analgetycznej. Powinowactwo do receptora μ jest 6000 razy słabsze od morfiny, 1000 razy słabsze od metadonu i 10 razy słabsze od kodeiny w OUN. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem CYP2D6 cytochromu P450, m.in. do aktywnej postaci O-demetylotramadolu, który wiąże się swoiście z receptorem μ około 200 razy silniej niż tramadol, wykazując przy tym sześciokrotnie silniejsze działanie przeciwbólowe. Czas półtrwania tramadolu wynosi 5–6 h, zaś O-demetylotramadolu – ok. 7,5 h. Dodatkowy efekt przeciwbólowy związany jest z hamowaniem zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny w synapsach zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia. Wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Maksymalna dobowa dawka tramadolu stosowana w lecznictwie, przy której nie obserwuje się depresyjnego wpływu na ośrodek oddechowy, wynosi 400 mg.
Przeciwwskazania skłonność do nadużywania środków uzależniających stosowanie w leczeniu uzależnienia od opioidów zatrucie etanolem, lekami psychotropowymi, nasennymi, przeciwbólowymi osoby w trakcie leczenia lub leczone w ciągu ostatnich 14 dni inhibitorami MAO-I osoby z niewydolnością wątroby lub nerek ostrożnie u chorych na padaczkę nie zaleca się stosowania u dzieci do 12. roku życia
Działania uboczne Najczęściej: euforia, uczucie zmęczenia i oszołomienia, zaburzenia nastroju, zmiany aktywności, drgawki (od najmniejszych, aż po silne napady z utratą świadomości), ograniczenie sprawności psychofizycznej, nadmierne pocenie się, zaparcia, spowolnienie rytmu oddechowego, wzrost ciśnienia tętniczego, bradykardia; tolerancja i uzależnienie (po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencji). Rzadziej: zawroty głowy, nudności i wymioty, trudności w oddawaniu moczu, zmiany zdolności odczuwania i rozpoznawania, nasilenie astmy oskrzelowej, wstrząs anafilaktyczny, reakcje skórne (świąd, pokrzywka).
Tramadol jako narkotyk Tramadol bywa używany w celach niemedycznych. Jako substancja psychoaktywna wywołuje senność lub pobudzenie, poprawę nastroju, czasami dysforię, oszołomienie, zaburzenia równowagi oraz różne (zależne od osoby i przyjętej dawki) reakcje psychiczne.
Tramadol przyjęty nawet w dawce terapeutycznej w interakcji z substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może spowodować porażenie ośrodka oddechowego oraz groźny dla podstawowych funkcji życiowych zespół serotoninowy w skojarzeniu z popularnymi lekami przeciwdepresyjnymi.
Preparaty handlowe thumb|Preparat złożony (tramadol + paracetamol) Lek jest dostępny w formie: kapsułek, kropli doustnych, czopków doodbytniczych, roztworów do wstrzykiwań, tabletek powlekanych, musujących oraz najczęściej w systemie o przedłużonym uwalnianiu.
Preparaty proste: Adamon, Contramal (brak w obrocie w Polsce), Ethypharm Tramadol, Noax Uno, Oratram, Poltram, Slovadol (brak w obrocie w Polsce), Tamol (brak w obrocie w Polsce), Tramadol, Tramadol HCI P.S.S. Pharma, Tramal, TramaHEXAL/Tramadol 1A Pharma, Tramadal Stada, TramaLek, Tramcod (brak w obrocie w Polsce), Tramium, Tramundin, Tralgit”, Travictol, Trodon (brak w obrocie w Polsce), Ultram (brak w obrocie w Polsce), Tramadol Ratiopharm (brak w obrocie w Polsce), Tramagit, Tramadolor.
Preparaty złożone: Doreta (tramadol + paracetamol), Exbol (tramadol + paracetamol), Padolten (tramadol + paracetamol), Parcotram (tramadol + paracetamol), Poltram Combo (tramadol + paracetamol), Primiza (tramadol + paracetamol), Skudexa (tramadol + deksketoprofen), TramaHEXAL (tramadol + paracetamol), Zaldiar (tramadol + paracetamol), Genoptim (tramadol + paracetamol).
Przypisy
Kategoria:ATC-N02 Kategoria:Alkohole aromatyczne Kategoria:Alkohole trzeciorzędowe Kategoria:Aminy trzeciorzędowe Kategoria:Metoksybenzeny Kategoria:Opioidy Kategoria:Związki optycznie czynne